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Investigaciones

Interacciones farmacológicas importantes del anticonvulsivante fenitoína (Important drug interactions for the seizure drug phenytoin)
Worst Pills Best Pills Newsletter, septiembre 2019
Traducido por Salud y Fármacos

Los pacientes que toman fenitoína, el medicamento comúnmente recetado para la epilepsia (Dilantin, Phenytek) deben saber que tiene interacciones clínicamente importantes con muchos otros medicamentos de venta con receta y de venta libre.

La fenitoína se introdujo en la década de 1930, y es uno de los medicamentos para la epilepsia más antiguos [1]. La FDA la aprobó por primera vez en 1953 [2] y se utiliza como agente de primera línea para tratar dos tipos de convulsiones: convulsiones generalizadas (tónico-clónicas o gran mal) y convulsiones parciales (focales) [3].

Como muchos medicamentos, las enzimas hepáticas metabolizan la fenitoína (la descomponen o modifican químicamente). La fenitoína es particularmente susceptible a interaccionar con medicamentos que inhiben las enzimas involucradas en su descomposición, lo que puede producir un aumento significativo de sus niveles sanguíneos y provocar toxicidad por fenitoína.

El Cuadro 1, a continuación, proporciona ejemplos de medicamentos que pueden aumentar los niveles de fenitoína en la sangre, lo que puede causar toxicidad por fenitoína. Entre ellos figuran antibióticos, antidepresivos, antimicóticos, otros medicamentos para la epilepsia y medicamentos para disminuir la acidez estomacal. Los signos de toxicidad por fenitoína incluyen pérdida de coordinación muscular, movimientos oculares repetitivos involuntarios, dificultad para hablar, somnolencia y confusión.

Otros medicamentos pueden facilitar la descomposición de la fenitoína o bloquear su absorción desde el intestino, lo que puede provocar niveles subterapéuticos de fenitoína y un control inadecuado de las convulsiones (consulte el cuadro 2, a continuación, para ver ejemplos). Dichos medicamentos incluyen antiácidos, medicamentos antivirales y el diazepam (Valium), una benzodiacepina.

Finalmente, hay otros medicamentos para la epilepsia que tienen efectos impredecibles sobre los niveles de fenitoína. El uso de estos medicamentos, que incluyen la carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril), fenobarbital (Luminal, Solfoton) y el ácido valproico (Depakene) con fenitoína puede aumentar o disminuir los niveles de fenitoína.

Debido al daño potencial que puede resultar de estas interacciones, cuando un paciente comienza o detiene cualquier medicamento que pueda alterar los niveles de fenitoína se deben controlar los niveles de fenitoína en sangre.

Otros medicamentos afectados por la fenitoína [6, 7]
La fenitoína en sí misma puede interferir con la efectividad de muchos medicamentos, más comúnmente al disminuir los niveles en la sangre de los medicamentos con los que interactúa. Los medicamentos que la fenitoína puede afectar incluyen los antimicóticos, otros medicamentos para la epilepsia, los bloqueadores de los canales de calcio, las estatinas y los anticonceptivos orales (consulte el Cuadro 3, a continuación, para ver ejemplos). En particular, muchos de los medicamentos que afectan los niveles de fenitoína también se ven afectados simultáneamente por la fenitoína.

Cuadro 1: Ejemplos de medicamentos de administración oral que pueden aumentar los niveles de fenitoína

Categoría de medicamentos Nombre Genérico (Nombre de marca)
Antibióticos isoniazida (Laniazid)
trimetropin sulfametoxazol (Bactrim, Septra, Sulfatrim Pediatrico)
Antidepresivos fluoxetina (Prozac, Sarafem, Selfemra)*
sertralina (Zoloft)*
trazodona (sólo genérica)**
Antimicóticos fluconazol (Diflucan)
itraconazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)***
ketoconazol (sólo genérico)**
posaconazol (Noxafil)
Medicamentos para
la epilepsia
etosuximida (Zarontin)
oxcarbazepina (Oxtellar XR, Trileptal)
topiramato (Qudexy XR, Topamax, Trokendi XR)*
Medicamentos gastrointestinales cimetidina (Tagamet HB†)
omeprazol (Prilosec, Prilosec OTC†)*
Otros amiodarona (Pacerone)*
fluvastatina (Lescol XL)**
tolbutamida (sólo generico)**
*Designado como de uso limitado, ** Designado como No Utilizar
*** Designado como No Utilizar excepto en caso de infección micótica grave
† Producto de venta libre

Cuadro 2. Ejemplos de medicamentos de administración oral que pueden reducir los niveles de fenitoína

Categoría de medicamento Nombre Genérico (Nombre de marca)
Antiácidos Hidroxido de aluminio/ hidroxido
de magnesio (Maalox, Mylanta)†
carbonato de calcio (Tums)†
Antidepresivos paroxetina (Paxil, Pexeva)*
Antivirales nelfinavir (Viracept)
ritonavir (Norvir)
Antiepilépticos vigabatrin (Sabril)
Otros diazepam (Valium)**
rifampina (Rifadin, Rimactane)
teofilina (Elixophyllin, Theo-24, Theochron)*
*Designado como de uso limitado, ** Designado como No Utilizar, † Producto de venta libre

Cuadro 3: Ejemplos de medicamentos orales que se pueden ver afectados por la fenitoína

Categoria de medicamentos Nombre Genérico (Nombre de marca)
Antidepresivos paroxetina (Paxil, Pexeva)*
sertralina (Zoloft)*
Antimicóticos fluconazol (Diflucan)
itraconazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)***
ketoconazol (sólo genérico)**
posaconazol (Noxafil)
Bloqueadores del canal
del calcio
nifedipina (Adalat CC,* Procardia,** Procardia XL*)
verapamilo (Calan, Isoptin, Verelan)
Antiepilépticos carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Teril)
lamotrignina (Lamictal)
oxcarbazepina (Oxtellar XR, Trileptal)
topiramato (Qudexy XR, Topamax, Trokendi XR)*
Estatinas atorvastatina (Lipitor)
simvastatina (Flolipid, Zocor)
Otros clozapina (Clozaril, Fazaclo Odt, Versacloz)*
ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune)
digoxina (Lanoxin)
contraceptivos orales (productos multiples)
*Designado como de uso limitado, ** Designado como No Utilizar, *** Designado como No Utilizar excepto en caso de infección micótica grave

Lo que puede hacer
Si necesita tratamiento con fenitoína para controlar las convulsiones, revise todos sus otros medicamentos con su médico para evaluar las interacciones farmacológicas potencialmente significativas. Tenga en cuenta que otros medicamentos que no figuran en este artículo también pueden interaccionar peligrosamente con la fenitoína. Si está tomando fenitoína, es posible que deba someterse a análisis de sangre para controlar los niveles de fenitoína después de comenzar o suspender un medicamento nuevo que puede interactuar con la fenitoína.

Referencias

  1. Schachter SC. Antiseizure drugs: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects. UpToDate. May 2019.
  2. Pfizer. Label: phenytoin (DILANTIN). October 2018. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/084349s085lbl.pdf . Accessed July 3, 2019.
  3. Schachter SC. Antiseizure drugs: Mechanism of action, pharmacology, and adverse effects. UpToDate. May 2019.
  4. Pfizer. Label: phenytoin (DILANTIN). October 2018. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/084349s085lbl.pdf. Accessed July 3, 2019.
  5. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Accessed June 15, 2019.
  6. Pfizer. Label: phenytoin (DILANTIN). October 2018. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/084349s085lbl.pdf. Accessed June 13, 2019.
  7. IBM Micromedex. Drug interactions. http://www.micromedexsolutions.com/home/dispatch. Accessed June 15, 2019.
creado el 4 de Diciembre de 2020