Salud y Fármacos is an international non-profit organization that promotes access and the appropriate use of pharmaceuticals among the Spanish-speaking population.
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El Doctor Andrew Proulx escribió un artículo [1] que revisa los mecanismos que subyacen a las interacciones de la atorvastatina, describe algunas interacciones farmacológicas específicas de la atorvastatina y aborda otros tipos de interacciones que los prescriptores tienen que tener en cuenta cuando recetan atorvastatina. Lo resumimos a continuación.
La atorvastatina (Lipitor) es un fármaco de venta con prescripción del grupo de las estatinas, que inhibe la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa y está indicada para el tratamiento de la hiperlipidemia primaria, la dislipidemia mixta, la reducción del riesgo de infarto agudo de miocardio y el accidente cerebrovascular en pacientes de alto riesgo [2].
Entre los mecanismos de interacción de la atorvastatina se encuentran:
Hay otros medicamentos que, al igual que la atorvastatina, pueden causar toxicidad muscular y cuando se administran junto con atorvastatina pueden aumentar el riesgo de dichos efectos adversos [2].
Interacciones farmacológicas de la atorvastatina
Con Nirmatrelvir-ritonavir (Paxlovid). Paxlovid es un inhibidor del CYP3A4 y también inhibe la P-gp y el OATP1B1, está indicado para el tratamiento de adultos con infección por la covid-19 leve a moderada con alto riesgo de desarrollar covid-19 grave [4]. Por este motivo, se debe suspender temporalmente la atorvastatina en pacientes que reciben el tratamiento de 5 días con Paxlovid [4]. Se puede esperar de 3 a 5 días después de que el paciente complete un tratamiento con nirmatrelvir-ritonavir para reiniciar las estatinas [5].
Con clopidogrel. Este antiagregante plaquetario se metaboliza por la enzima CYP3A4, y pueden competir por los sitios de unión. Ensayos a gran escala demostraron que la competencia por los sitios de unión no se traduce en resultados clínicos negativos y la coadministración de atorvastatina con clopidogrel disminuye la mortalidad sin afectar negativamente la activación plaquetaria [6]. Las guías actuales recomiendan la terapia con atorvastatina en dosis de 40 a 80 mg/día en combinación con clopidogrel para la prevención secundaria de la enfermedad cardiovascular [7].
Con colchicina. La colchicina y la atorvastatina compiten por el CYP3A4 y los transportadores P-gp causando aumento de los niveles plaasmáticos de ambos fármacos [8, 9] y a su vez, mayor riesgo de toxicidad, especialmente muscular y hepática. Los pacientes que deban tomar colchicina, deberían usar una estatina con menor potencial de interacción con CYP3A4, como pravastatina y se aconseja una reducción de la dosis de colchicina [9, 10].
Con fibratos. El fenofibrato y el gemfibrozilo actúan desencadenando cambios metabólicos que disminuyen los niveles séricos de los triglicéridos [11]. Los fibratos y la atorvastatina sesuelen combinar para tratar la dislipidemia mixta y para la prevención primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares [11] y esa combinación confiere un mayor riesgo de toxicidad muscular, de daño hepático y de enfermedad renal aguda. Se recomienda una estrecha monitorización clínica de los pacientes que reciben ambos tipos de productos [2, 11].
El riesgo asociado con la combinación de fenofibrato y atorvastatina es manejable. Debe evitarse la combinación de atorvastatina y gemfibrozilo porque este fibrato bloquea los transportadores OATP1B1 [2].
Con sacubitril/valsartán (Entresto). El sacubitril/valsartán está indicado para ciertos pacientes con insuficiencia cardíaca y puede aumentar las concentraciones séricas de atorvastatina porque actúa inhibiendo la neprilisina, que inhibe el transportador OATP1B1 [12, 13]. Los pacientes que toman Entresto y atorvastatina concomitantemente, se deben monitorear estrechamente para detectar posibles efectos adversos de la estatina.
Otros medicamentos que interaccionan con la atorvastatina son los antifúngicos azólicos y los antibióticos macrólidos (como la eritromicina, la claritromicina, el itraconazol y el ketoconazol). Se han notificado casos de miopatía y rabdomiólisis en pacientes que toman dosis de niacina 1 g/día o más, junto con atorvastatina.
La atorvastatina también interactúa con el zumo de pomelo porque éste inhibe la enzima CYP3A4, aumentando las concentraciones séricas de atorvastatina y el riesgo de efectos secundarios graves [2, 14], por lo que es importante advertir a los pacientes que toman atorvastatina que limiten el consumo de jugo de pomelo (no más de 1,2 litros por dia) [2]. El consumo excesivo de alcohol puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad en pacientes que toman atorvastatina.
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Referencias